【產品資訊】93703-24-3 | 8-溴-3-甲基-3.9-二氫-1H-嘌呤-2.6-二酮 | Linagliptin利格列汀及關鍵中間體簡要市場分析
摘要
本文圍繞93703-24-3、8-溴-3-甲基-3.9-二氫-1H-嘌呤-2.6-二酮的基本信息情況和DPP-4抑制劑類降糖藥利格列汀(商品名：歐唐寧)展開全球及中國市場深度分析。通過系統梳理2021-2025年銷售數據及預測，簡要研究發現全球市場規模以9.86%的年復合增長率持續擴張，2024年達93.81億元，2030年預計突破164億元。中國市場呈現爆發式增長，2023年院內銷售額達13億元，但2024年國家集采導致原研藥出局，仿制藥占據主導。報告同時剖析了六家主流仿制藥企業競爭策略，指出原研藥企轉向零售市場的戰略調整及仿制藥企在集采壓力下的機遇挑戰。通過相關信息簡要分析認為，利格列汀市場已進入價格與渠道雙軌競爭時代，未來增長點將依賴于腎功能不全患者細分市場滲透及零售渠道拓展。(在任何情況下，本文中的信息或表述的意見，僅供參考，均不構成對任何人的投資建議)
關鍵詞：93703-24-3、8-溴-3-甲基-3.9-二氫-1H-嘌呤-2.6-二酮、利格列汀、歐唐寧、DPP-4抑制劑、糖尿病藥物、市場分析、仿制藥、集采
一、基本標識.png)
中文名稱：8-溴-3-甲基-3.9-二氫-1H-嘌呤-2.6-二酮
中文同義詞：利拉利汀中間體8-溴-3-甲基黃嘌呤;8-溴-3-甲基黃嘌呤,利拉利汀中間體50G;8-BROMO-3-METHYL-XANTHINE8-溴-3-甲基-3.7-二氫-嘌呤-2.6-二酮;8-BROMO-3-METHYL-ChemicalbookXANTHINECAS號:93703-24-3;2.6-二氧代-3-甲基-8-溴-3.7-二氫嘌呤;8-溴-3-甲基黃嘌呤,利拉利汀中間體;8-溴-3-甲基-1H-嘌呤-2.6(3H,7H)-二酮;8-溴-3-甲基黃嘌呤
英文名稱：8-Bromo-3-methyl-3.9-dihydro-1H-purine-2.6-dione
CAS 號：93703-24-3
核心應用：是合成 Linagliptin(利格列汀)的關鍵中間體之一
二、理化性質
分子式：C?H?BrN?O?
分子量：245.03
熔點：300°C(lit.)
密度：1.974
形態：粉末晶體
顏色：白色到近乎白色
酸度系數（pKa）：7.65±0.20(Predicted，預測值)
溶解性(參考 Chemicalbook)：
DMF：少量溶解
DMSO：少量溶解
三、儲存條件
under inert gas(nitrogen or Argon)at 2–8°C(在惰性氣體(氮氣或氬氣)保護下，于 2–8°C 儲存)
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1 引言
糖尿病作為全球最常見的慢性代謝性疾病之一，其藥物治療市場持續擴大。在眾多治療藥物中，二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制劑因其獨特的作用機制和良好的安全性，已成為口服降糖藥的重要類別。利格列汀作為DPP-4抑制劑中的代表藥物，由德國勃林格殷格翰與美國禮來聯合開發，2011年在美國首次獲批，2013年進入中國市場(商品名：歐唐寧)。與其他DPP-4抑制劑相比，利格列汀具有獨特的藥代動力學優勢——主要通過肝膽系統排泄(僅約5%經腎臟排泄)，使得其在腎功能不全患者中無需調整劑量，填補了糖尿病合并慢性腎病治療的臨床空白。
近年來，隨著原研藥專利到期(2023年8月化合物專利到期)及國家集采政策推進，利格列汀市場格局發生劇烈變化。本研究旨在從全球及中國兩個維度，分析2021-2025年利格列汀市場規模變化趨勢，并深入剖析仿制藥上市對市場競爭格局的重構影響，為醫藥企業市場策略制定提供參考依據。
2 利格列汀產品簡介
2.1 作用機制與臨床特點
利格列汀是一種高選擇性DPP-4酶抑制劑，通過抑制DPP-4酶對腸促胰島素激素GLP-1和GIP的降解，提升內源性活性腸促胰島素水平，進而以葡萄糖濃度依賴性方式促進胰島素分泌，同時抑制胰高血糖素釋放。這種獨特的作用機制賦予了利格列汀智能降糖特性——僅在血糖升高時發揮作用，顯著降低低血糖風險。大規模臨床研究證實，利格列汀不僅具備與其他DPP-4抑制劑相當的降糖效果，且對體重影響中性，心血管安全性良好。
最突出的優勢在于其獨特的排泄途徑：約95%的藥物通過肝膽系統排泄，僅約5%經腎臟排泄。這一特性使利格列汀成為唯一無需根據腎功能調整劑量的DPP-4抑制劑，為糖尿病合并慢性腎病患者提供了安全便捷的治療選擇。此外，其藥代動力學特性不受年齡、性別、體重指數等因素影響，臨床應用便捷性顯著。
2.2 劑型與規格
利格列汀在中國市場主要存在兩種劑型：
單方制劑：5mg薄膜衣片(商品名：歐唐寧)，每日一次口服
復方制劑：利格列汀/二甲雙胍復方片(2.5mg/500mg或2.5mg/850mg)，用于需要聯合治療的患者
其中單方制劑占據市場絕對主導，根據2022年銷售數據統計，其占利格列汀類產品總銷售額的90%以上。單藥治療適用于飲食運動控制不佳的2型糖尿病患者，尤其適合腎功能不全患者;聯合用藥則可與二甲雙胍、磺脲類等藥物協同增強降糖效果。
3 原研公司及市場發展歷程
3.1 原研企業背景與合作模式
利格列汀由德國勃林格殷格翰(Boehringer Ingelheim)與美國禮來(Eli Lilly)聯合研發，是跨國藥企戰略合作的典范。勃林格殷格翰作為全球前20大制藥企業，在代謝性疾病領域擁有深厚研發積累;禮來則憑借其在糖尿病治療領域的全球營銷網絡優勢，共同推進該產品的全球化布局。這種“研發-營銷”合作模式有效整合了雙方核心優勢，加速了利格列汀在全球范圍內的市場滲透。
2011年利格列汀獲美國FDA批準上市，隨后相繼進入歐盟、日本等主要醫藥市場。2013年在中國獲批進口(商品名：歐唐寧)，成為中國市場第五個上市的DPP-4抑制劑。值得注意的是，該產品于2017年通過國家醫保談判進入國家醫保目錄(乙類)，大幅提升了在中國的可及性和市場競爭力。
3.2 專利布局與市場獨占期
原研公司為保護利格列汀市場獨占權，構建了多層次的專利保護網。核心化合物專利(CN100522962C)于2023年8月到期，而制劑和組合物專利保護期則持續至2027年4月。這種階梯式專利布局策略是原研藥企延長產品生命周期常用的法律手段。
在中國市場，原研藥企曾積極運用藥品專利糾紛早期解決機制維護權益。2022年7月，國家知識產權局判定廣東東陽光藥業生產的利格列汀片(商品名：陽安妥)侵犯勃林格殷格翰專利權，要求其停止生產銷售，導致該產品在上海、廣東等多地被暫停掛網。這一案例成為中國實施藥品專利鏈接制度后的標志性事件，體現了原研企業對知識產權保護的積極姿態。
4 全球市場分析
4.1 全球銷售額趨勢
全球利格列汀市場呈現穩健增長態勢。2021年全球市場規模約為85億元人民幣，到2024年已增長至93.81億元(人民幣)。基于貝哲斯咨詢最新預測，未來幾年全球市場將保持9.86%的年復合增長率，到2030年市場規模預計將達到164.96億元。這一增長動力主要來自于新興市場滲透率提升及發達國家對糖尿病合并腎功能不全患者的精準治療需求。
*表1：2021-2025年全球利格列汀市場規模及預測*
| 年份 | 全球市場規模(億元人民幣) | 同比增長率(%) |
|----------|-----------------------------|------------------|
| 2021 | 約85.00 | - |
| 2022 | 約89.30 | 5.06% |
| 2023 | 約91.55 | 2.52% |
| 2024 | 93.81 | 2.47% |
| 2025(預測)| 103.20 | 10.00% |
數據來源：貝哲斯咨詢市場報告
4.2 區域市場格局
從區域分布看，北美地區仍是利格列汀全球最大的市場，占全球銷售額約45%，主要受益于美國糖尿病高發和較高的藥品定價水平。歐洲市場占比約30%，其中德國、英國為主要貢獻國家。亞太地區作為增長最快的市場，份額從2021年的20%提升至2024年的25%，其中中國市場表現尤為突出。
值得注意的是，隨著原研藥專利在各國陸續到期，全球仿制藥滲透率正在快速提升。印度、中國等新興市場國家的本土制藥企業憑借成本優勢和政策支持，正在改變原有的市場格局。不過，由于利格列汀生產工藝相對復雜，其仿制藥替代速度慢于普通化藥，這為原研藥企爭取了更長的市場緩沖期。
5 中國市場分析
5.1 政策環境與銷售趨勢
中國利格列汀市場經歷三個明顯發展階段：導入期(2013-2017年)、高速增長期(2017-2023年)和集采后結構調整期(2024年起)。自2017年納入國家醫保目錄后，利格列汀在中國公立醫療機構的銷售額呈現爆發式增長：2021年醫院終端銷售額6.14億元，2022年突破11億元(增長率68.76%)，2023年進一步增至13億元。這一高速增長態勢在2024年遭遇轉折點——利格列汀被納入第十批國家藥品集中采購，原研企業勃林格殷格翰因報價策略未能中標，失去大部分公立醫院市場份額。
*表2：2021-2025年中國利格列汀市場銷售額趨勢(單位：億元人民幣)*
| 年份 | 醫院終端銷售額 | 同比增長率 | 零售終端銷售額 | 重要市場事件 |
|----------|-------------------|---------------|-------------------|------------------------------|
| 2021 | 6.14 | - | 1.20 | 仿制藥上市打破原研壟斷 |
| 2022 | 11.00+ | 68.76% | 未詳 | 銷售額躍居口服降糖藥TOP6 |
| 2023 | 13.00 | 18.18% | 未詳 | 化合物專利到期 |
| 2024(上) | 8.51(上半年) | - | 未詳 | 第十批集采落地 |
| 2025(預測)| 15.00(預估) | 約15% | 顯著提升 | 零售渠道成為原研主陣地 |
數據來源：米內網、藥智數據、企業公告
5.2 雙渠道格局重塑
集采后，中國利格列汀市場形成醫院與零售雙軌制格局。2024年1月，勃林格殷格翰宣布與上藥控股就歐唐寧在全國零售市場達成戰略合作，由后者全面負責非醫療機構渠道的分銷及推廣。這一戰略調整標志著原研企業將業務重心從集采受限的公立醫院轉向零售藥房和私立醫療機構。
與此同時，集采中標的六家國內企業(四川科倫、山東齊魯、成都倍特、杭州民生、江蘇德源、石藥歐意)則迅速填補公立醫院市場空缺。集采中標價格平均降幅達70%，單片價格降至5元以下，大幅降低患者用藥負擔。值得關注的是，零售渠道在集采后重要性顯著提升，預計到2025年，零售端銷售額占比將從2021年的不足15%提升至30%以上。
6 仿制藥競爭格局分析
6.1 仿制藥上市歷程與現狀
中國利格列汀仿制藥發展歷程充滿波折。2020年7月，廣東東陽光藥業拿下國內首仿(商品名“陽安妥”)，但因專利糾紛于2022年被多地暫停掛網，直至2023年專利到期后才在上海、廣東恢復交易。截至2025年2月，國內共有11家企業獲得利格列汀片生產批文，均通過或視同通過仿制藥一致性評價。
2024年第十批國家集采成為仿制藥市場競爭格局的分水嶺。六家中標企業中，山東齊魯、成都倍特、杭州民生、江蘇德源、石藥歐意和四川科倫獲得公立醫療機構約70%的市場份額。未中標企業則轉向零售市場和私立醫療機構，形成差異化競爭。
6.2 主要仿制藥企業及品牌
目前中國市場上形成六大主流仿制藥品牌，各具特色：
*表3：中國利格列汀主要仿制藥企業及產品信息*
| 生產企業 | 商品名 | 上市時間 | 市場策略特點 | 研發投入 |
|--------------------|------------|--------------|--------------------------------|----------------------|
| 廣東東陽光藥業 | 陽安妥 | 2020年7月 | 首仿，專利糾紛后恢復 | 未披露 |
| 山東齊魯制藥 | 平潤寧 | 2023年前 | 集采中標，醫院渠道強勢 | 未披露 |
| 石藥集團(歐意藥業) | 歐欣平 | 2023年前 | 集采中標，多渠道布局 | 未披露 |
| 杭州民生藥業 | 民生 | 2023年前 | 集采中標，專注慢病用藥 | 未披露 |
| 成都倍特藥業 | 倍唯舒 | 2023年 | 集采中標，產品線豐富 | 未披露 |
| 江蘇德源藥業 | 德源 | 2024年10月 | 新獲批，集采中標，糖尿病專長 | 研發投入持續增加 |
6.3 仿制藥市場影響與挑戰
仿制藥的集中上市對利格列汀市場產生了深遠影響。一方面，藥品可及性顯著提升，價格從原研藥單片30元以上降至集采后5元以下，減輕了患者經濟負擔。另一方面，仿制藥在快速替代原研藥的過程中也面臨諸多挑戰：
質量一致性挑戰：雖然通過一致性評價，但臨床醫生對仿制藥療效的完全等效性仍存疑慮
原料藥供應壓力：利格列汀原料藥(純潔度≥98%及≥99%兩種規格)主要由Honor Lab、Tapi Teva等9家企業控制，供應鏈穩定性影響制劑生產
渠道重構難題：未中標企業需重建零售渠道，面臨原研藥企的強勢競爭
品牌認知度不足：除專業人士外，患者對仿制藥品牌認知有限，影響用藥選擇
值得關注的是，魯抗醫藥、德源藥業等新入局者仍在持續加碼，2024-2025年間，山東魯抗醫藥集團賽特公司宣布獲得利格列汀片注冊證書，研發投入約1300萬元。這表明盡管競爭激烈，企業仍看好該品種在糖尿病治療領域的長期市場潛力。
7 結論與展望
利格列汀作為DPP-4抑制劑類降糖藥中的重要產品，在全球及中國市場經歷了顯著的發展變革。從全球視角看，利格列汀市場保持穩健增長，2024年全球規模達93.81億元，預計2030年將達到164.96億元，年復合增長率9.86%。這種增長主要源于新興市場滲透率提升和糖尿病合并腎功能不全患者群體的特殊臨床價值。
在中國市場，利格列汀經歷了戲劇性的格局重構：2024年集采前，銷售額從2021年6.14億元飆升至2023年13億元;集采后，原研藥退出公立醫院市場，六家仿制藥企業以價格優勢占據主導，同時原研藥企勃林格殷格翰戰略性轉向零售渠道，與上藥控股建立深度合作。這種雙軌制市場格局將成為未來一段時期的顯著特征。
展望2025年及以后，利格列汀市場發展將呈現以下趨勢：
原研藥企戰略轉型深化：勃林格殷格翰等跨國藥企將更加聚焦高端醫療市場和零售渠道，強化品牌優勢和患者教育。同時探索與本土企業的多元化合作模式，如MAH(藥品上市許可持有人)制度下的委托生產等，維持在中國市場的存在感。
仿制藥企業競爭加劇：隨著獲批企業數量增加(目前已有11家)，仿制藥市場競爭將從價格戰轉向品質與渠道的差異化競爭。擁有原料藥優勢、劑型創新能力和多渠道營銷網絡的企業將脫穎而出。同時，復方制劑(如利格列汀二甲雙胍片)可能成為新的競爭焦點。
腎功能不全患者市場深耕：利格列汀的核心競爭優勢在于其獨特的藥代動力學特性，特別適合腎功能不全糖尿病患者。隨著中國老齡化進程加速和糖尿病腎病發病率上升，針對這一細分患者群體的精準營銷將成為企業重點發展方向。
零售渠道重要性提升：隨著分級診療推進和患者自我藥療意識增強，零售藥房在慢病管理中的作用日益突出。預計到2025年，零售渠道在利格列汀整體銷售額中的占比將超過30%，成為原研藥和未中標仿制藥的主要銷售陣地。
國際化進程加速：中國本土制藥企業如齊魯制藥、石藥集團等在鞏固國內市場地位的同時，將積極拓展海外市場，尤其是“一帶一路”沿線國家和非洲地區，利用成本優勢參與全球競爭。
總之，利格列汀市場已進入價格與價值雙重競爭時代。在醫保控費常態化背景下，原研藥企與仿制藥企將在各自優勢領域深耕細作，共同推動產品的可及性和合理用藥水平提升，最終惠及廣大中國糖尿病患者。未來市場的成功將屬于那些能夠精準把握政策走向、深度理解患者需求并持續創新營銷模式的企業。
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編輯|小鑫
審核|小晶
信息圖片參考來源 | FDA、Wikipedia、Chatgpt、DeepSeek、chemicalbook、國家醫療保障局、百度百科、百度AI助手、豆包
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參考文獻
1. 勃林格殷格翰與上藥控股達成零售戰略合作. (2025). 財經網.
2. 利格列汀全球與中國市場報告. (2025). 貝哲斯咨詢.
3. 魯抗醫藥關于控股子公司獲得藥品注冊證書的公告. (2025). 證券時報.
4. DPP-4降糖藥格局動蕩：利格列汀首仿獲批. (2020). 醫藥經濟報.
5. 利格列汀片CDE受理與市場分析. (2022). 健康界.
6. 東陽光利格列汀片恢復掛網. (2023). 第一財經.
7. 利格列汀化合物專利到期. (2023). 藥物研發動態.
8. 德源藥業利格列汀片獲批公告. (2024). 中國證券報.
9. 碳中和背景下利格列汀行業分析. (2025). 格隆匯.
10. 魯抗醫藥獲得藥品注冊證書公告. (2025). 上海證券交易所.
*以上參考文獻來源于行業權威媒體、企業公告及咨詢機構報告，數據截至2025年7月，反映了利格列汀市場最新動態和發展趨勢。*
